第一阶段研究TLK286(谷胱甘肽S-transferase P1-1激活谷胱甘肽模拟)在高级耐火材料坚实的恶性肿瘤。

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第一阶段研究TLK286(谷胱甘肽S-transferase P1-1激活谷胱甘肽模拟)在高级耐火材料坚实的恶性肿瘤。

癌症研究杂志2003;9 (5):1628 - 38。

PubMed ID

12738715 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是确定dose-limiting毒性(dlt),最大耐受剂量,新颖的谷胱甘肽的药物代谢动力学模拟TLK286由注入静脉输液。实验设计:晚期恶性肿瘤患者接受增长值TLK286管理作为一个30分钟恒速注入每隔3周剂量升级从60到1280毫克/米(2)。肿瘤病人接受评估在43天,继续治疗,直到疾病进展或不可接受的毒性。结果:共有35名患者接受TLK286 109周期。1280毫克/米(2),3 5例发达两个观察到剂量限制毒性(dlt)。dlt是:轻度胰腺炎(1 5)和膀胱症状(2 5)包括血尿、排尿困难、尿频。所有的dlt继续TLK286治疗患者960毫克/米(2)(一个剂量低于最大耐受剂量)没有dlt复发。dlt瞬态,解决没有后遗症,和非累积的。TLK286-related毒性包括1 - 2年级恶心、呕吐、疲劳、瞬态显微血尿,贫血。31可评价的患者中,10位病人持续治疗(平均6个周期; range, four to nine cycles). Pharmacokinetic studies of TLK286 on cycle 1 revealed a mean elimination half-life of 18 min (95% confidence interval, 16.1-19.9). Dose-proportional increases in both maximum blood concentrations and area under the blood-concentration-time curve were observed over the dose range of 60-960 mg/m(2). CONCLUSION: TLK286 was well tolerated in this study. TLK286 safety and pharmacokinetics support disease-specific evaluations of TLK286 at doses <1280 mg/m(2) administered once every three weeks in the treatment of patients with advanced malignancies.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Canfosfamide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Canfosfamide	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节