Trifluoromethylpyrimidine-based脯氨酸酪氨酸激酶抑制剂2 (PYK2):构效关系和策略来消除的活性代谢产物的形成。

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沃克DP、Bi FC Kalgutkar,鲍曼约,赵SX, Soglia JR Aspnes通用电气、龚DW, Klug-McLeod J, Zawistoski MP,麦格琳妈,奥利弗·R,邓恩M,李JC,里希特DT,库珀英航,凯丝JC, Hulford CA, Autry CL, Luzzio MJ,) EJ,罗伯茨工作组,Bonnette PC, Buckbinder L, Mistry, Griffor MC汉年代,Guzman-Perez

Trifluoromethylpyrimidine-based脯氨酸酪氨酸激酶抑制剂2 (PYK2):构效关系和策略来消除的活性代谢产物的形成。

地中海Bioorg化学。2008年12月1;18 (23):6071 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.030。Epub 2008年10月11日。

PubMed ID

18951788 (在PubMed

]

文摘

合成和SAR为一系列diaminopyrimidines PYK2抑制剂。使用图书馆和传统药物化学技术,一系列FAK-selective化学转化为化合物具有良好的PYK2效力和10 - 20倍与FAK选择性。后来的研究发现,大部分的化合物是积极的活性代谢物分析,潜在毒性的指标负债。基于bioactivation拟议的机制,以及基于结构的药物设计和传统的药物化学技术,后续一系列PYK2抑制剂被确认,维护PYK2效力,FAK选择性和高稳定性,然而在RM -试验。

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多肽

的名字	UniProt ID
酪氨酸蛋白激酶2β	Q14289	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {[4 - {[(1 r, 2 r) - 2 -(二甲胺基)环戊基)氨基}5 - (trifluoromethyl) pyrimidin-2-yl]氨基}-N-methylbenzenesulfonamide	酪氨酸蛋白激酶2β	集成电路50 (nM)	154年	N /一个	N /一个	细节