第1部分:结构与活性关系(SAR)融合的调查摘要有力、选择性和口头抑制剂的p38alpha增殖蛋白激酶。

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第1部分:结构与活性关系(SAR)融合的调查摘要有力、选择性和口头抑制剂的p38alpha增殖蛋白激酶。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19 (16):4724 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.058。Epub 2009年6月17日。

PubMed ID

19574047 (在PubMed

]

文摘

一类小说融合pyrazole-derived抑制剂p38alpha增殖蛋白激酶(MAPK)是披露。这些抑制剂抑制p38alpha酶的能力,评估的分泌在LPS-challenged TNFalpha THP1细胞系和TNFalpha-induced生产50%引发人体全血。本系列是通过SAR调查为抑制剂提供优化的集成电路(50)值在全血低个位数摩尔范围。进一步调查其药代动力学资料导致识别两个强有力的和口服生物利用率p38抑制剂10米和10 q。抑制剂10米被发现有效的抑制体内TNFalpha生产LPS-stimulated刘易斯老鼠在ED(50) 0.1毫克/公斤,而10问被发现有ED(50) 0.05 - -0.07毫克/公斤。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-cyclopropyl-3 - {[1 - (2, 4-difluorophenyl) 7-methyl-6-oxo-6 7-dihydro-1H-pyrazolo [3、4 b] pyridin-4-yl]氨基}4-methylbenzamide	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节