苯并噻唑p38alpha MAP激酶的抑制剂。

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刘C,林J,皮特年代,张射频,解雇JS,基弗,基士K, Doweyko,张H, Marathe PH值,Trzaskos J,麦金农M,多德JH, Barrish JC, Schieven GL, Leftheris K

苯并噻唑p38alpha MAP激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1874 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.011。Epub 2008 2月10。

PubMed ID

18296051 (在PubMed

]

文摘

合理的设计、合成和SAR研究小说的苯并噻唑类p38alpha MAP激酶的抑制剂。代谢不稳定的问题与附近的苯,苯并[d] thiazol-6-yl唑/咪唑类解决了更换中央恶唑或咪唑环和一个aminopyrazole系统。拟议中的新类的绑定模式p38alpha抑制剂证实了x射线晶体的研究代表抑制剂(6)绑定到p38alpha酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6 - (4 - (2-fluorophenyl) 1, 3-oxazol-5-yl) - n -(1 -甲基乙基)1,3-benzothiazol-2-amine	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	6.4	N /一个	N /一个	细节