基于结构的设计、合成和研究pyrazolo(1、5)(1、3、5)三嗪衍生物作为强有力的蛋白激酶CK2的抑制剂。

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聂Z, Perretta C,埃里克森P, Margosiak年代,Almassy R,陆J, Averill,狙击兵公里,楚

基于结构的设计、合成和研究pyrazolo(1、5)(1、3、5)三嗪衍生物作为强有力的蛋白激酶CK2的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月1;17 (15):4191 - 5。2007年5月18日Epub。

PubMed ID

17540560 (在PubMed

]

文摘

基于结构的设计、合成和抗癌活性的新型蛋白激酶CK2的抑制剂。使用pyrazolo[1 5](1、3、5)三嗪为核心的脚手架,一系列structure-guided修改点抑制剂提供了microM-level细胞毒性的活动与前列腺癌和结肠癌细胞系细胞化验。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- 4-CHLOROBENZYLAMINO 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO (1、5) TRIAZINE-8-CARBONITRILE (1、3、5)	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
(2)- 4-ETHYLPIPERAZIN-1-YL 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO (1、5) TRIAZINE-8-CARBONITRILE (1、3、5)	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	24	N /一个	N /一个	细节
(2)- CYCLOHEXYLMETHYLAMINO 4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO (1、5) TRIAZINE-8-CARBONITRILE (1、3、5)	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
N - (3 - (8-CYANO-4 - (PHENYLAMINO) PYRAZOLO (1、5) [1、3、5] TRIAZIN-2-YLAMINO)苯基)乙酰胺	酪蛋白激酶ⅱα亚基	Ki (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节