(3,3-Difluoro-pyrrolidin-1-yl) - [(2 s, 4 s) - (4 - (4-pyrimidin-2-yl-piperazin-1-yl) -pyrr olidin-2-yl] -methanone:一个强有力的,有选择性,口服dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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Ammirati MJ,安德鲁斯公里,Boyer DD, Brodeur, Danley DE,多兰SD, Hulin B,刘年代,麦克弗森RK, Orena SJ,帕克JC, Polivkova J,邱X, Soglia CB, Treadway杰,VanVolkenburg妈,怀尔德,Piotrowski DW

(3,3-Difluoro-pyrrolidin-1-yl) - [(2 s, 4 s) - (4 - (4-pyrimidin-2-yl-piperazin-1-yl) -pyrr olidin-2-yl] -methanone:一个强有力的,有选择性,口服dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年4月1;19 (7):1991 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.041。Epub 2009年2月13日。

PubMed ID

19275964 (在PubMed

]

文摘

一系列4-substituted脯氨酸酰胺合成的抑制剂和评估dipeptidyl pepdidase静脉治疗2型糖尿病。(3,3-Difluoro-pyrrolidin-1-yl) - [(2 s, 4 s) - (4 - (4-pyrimidin-2-yl-piperazin-1-yl) -pyrr olidin-2-yl] -methanone(5)成为一个强有力的(IC(50) = 13海里)和有选择性的复合,口服生物利用度高的物种在临床前和低血浆蛋白结合。化合物5,pf - 00734200,被选为发展一个潜在的治疗2型糖尿病的新方法。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Gosogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	12.9	N /一个	N /一个	细节
Gosogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	11.3	N /一个	N /一个	细节