(发现S - [5-amino-1) - 4-fluorophenyl 1 h-pyrazol-4-yl] - [3 - (2, 3-dihydroxypropoxy)苯基]我有所区别(RO3201195),口服生物利用率和高度的选择性抑制剂p38激酶地图。

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戈尔茨坦DM,阿尔弗莱德森T,伯特兰J,布朗尼MF, Clifford K, Dalrymple SA邓恩J, Freire-Moar J,哈里斯年代,她们党卫军,La Fargue J,拉皮埃尔JM,生活年代,李F, Papp E, McWeeney D, Ramesha C,罗伯茨R, Rotstein D, San Pablo B,干燥EB,所以OY Talamas外汇,T W, Trejo,学校,韦尔奇M,韦尔奇T,韦勒P,怀特利PE、年轻的K, Zipfel年代

(发现S - [5-amino-1) - 4-fluorophenyl 1 h-pyrazol-4-yl] - [3 - (2, 3-dihydroxypropoxy)苯基]我有所区别(RO3201195),口服生物利用率和高度的选择性抑制剂p38激酶地图。

J医学杂志。2006年3月9日,49 (5):1562 - 75。

PubMed ID

16509574 (在PubMed

]

文摘

小说类的高选择性抑制剂p38 MAP激酶被发现的高通量筛选。的合成和优化一系列5-amino-N-phenyl-1H-pyrazol-4-yl-3-phenylmethanones被描述。本系列的x射线晶体结构绑定ATP结合口袋的磷酸化p38alpha之间建立一个独特的氢键的存在的环外的胺抑制剂和苏氨酸106可能有助于人们的选择性。晶体的信息被用来优化效能和系列的物理化学性质。整合2,3-dihydroxypropoxy一半的吡唑支架导致化合物的药物如属性包括口服生物利用度高。这些努力确定63 (RO3201195)作为口服生物利用率和高度的选择性抑制剂p38晋升被选到第一阶段的临床试验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
([5-AMINO-1) - 4-FLUOROPHENYL 1 h-pyrazol-4-yl] (3 - {((2 r) 2, 3-DIHYDROXYPROPYL)氧}苯)METHANONE	增殖蛋白激酶14	集成电路50 (nM)	700年	7.4	30.	细节