Polysulfated氧杂蒽酮:multipathway开发的新一代双抗凝和抗血小板药物。

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Correia-da-Silva M,苏萨E, Duarte B,品牌F, F卡瓦略,Cunha-Ribeiro LM,平托毫米

Polysulfated氧杂蒽酮:multipathway开发的新一代双抗凝和抗血小板药物。

J地中海化学。2011年8月11日,54 (15):5373 - 84。doi: 10.1021 / jm2006589。Epub 2011年7月18日。

PubMed ID

21732671 (在PubMed

]

文摘

multipathway策略被用来评估在体外和体内抗血栓形成的效果的新合成硫酸小分子的家庭。Polysulfated xanthonosides显示高度有效的体外抗凝效果,在等离子体(凝血时间)和整个人类血液(thromboelastography),以及体内(ip管理、老鼠)。物理化学性质对芒果苷进行评估heptasulfate(7),显示在水中溶解度和稳定性高,在人类等离子体内,没有公认的肝毒性。芒果苷heptasulfate(7)——被发现的直接抑制剂,而过硫酸盐3,6 - (O-beta-glucopyranosyl)氧杂蒽酮(13)——作为双重抑制剂(直接或通过激活抗凝血酶III)。通过阻抗aggregometry,化合物7和13表现出抗血小板效应通过抑制花生四烯酸和ADP-induced血小板聚集。双重抗凝和抗血小板药物,如硫酸xanthonosides 7和13日,将导致一个新的治疗方法治疗静脉和动脉血栓形成。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Rivaroxaban	凝血因子X	集成电路50 (nM)	4.59	N /一个	N /一个	细节