合成和构效关系的β- alpha-piperidine砜异羟肟酸基质金属蛋白酶抑制剂口服抗肿瘤功效。

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贝克尔DP, Villamil CI, Barta TE,比德尔LJ, Boehm TL, Decrescenzo GA, Freskos约,-盖特曼DP, Hockerman年代,Heintz R,霍华德SC,李MH,麦当劳JJ, Carron CP, Funckes-Shippy CL,梅塔PP、Munie通用电气、Swearingen CA

合成和构效关系的β- alpha-piperidine砜异羟肟酸基质金属蛋白酶抑制剂口服抗肿瘤功效。

J地中海化学。2005年10月20日,48 (21):6713 - 30。

PubMed ID

16220987 (在PubMed

]

文摘

alpha-Piperidine-beta-sulfone hydroxamate衍生品是探索有效的基质金属蛋白酶(MMP) 2、9、-13和金属蛋白酶- 1的保留。beta-sulfones随后的调查发现了迄今未知alpha-sulfone hydroxamates优于相应beta-sulfones效力的目标基质金属蛋白酶,选择性和金属蛋白酶- 1,曝光服用后口服。alpha-Piperidine-alpha-sulfone hydroxamate 35 f (sc - 276)是通过抗肿瘤和抗血管化验和先进的发展选择。35 f展示了良好的抗肿瘤活性化合物vs MX-1乳腺肿瘤在小鼠口服服用后作为单一疗法或结合紫杉醇。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
cts - 1027	胶原酶3	Ki (nM)	0.6	7.5	25	细节