结构变异和抑制剂结合多肽deformylase从四个不同的细菌物种。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

史密斯KJ,小厘米,Aubart K,史密斯M,麦克马纳斯E,琼斯J, Fosberry,刘易斯C, Lonetto M,克里斯腾森

结构变异和抑制剂结合多肽deformylase从四个不同的细菌物种。

蛋白质科学。2003年2月,12 (2):349 - 60。

PubMed ID

12538898 (在PubMed

]

文摘

多肽deformylase (PDF)催化多肽链的deformylation细菌。对细菌细胞生存能力至关重要,是一个潜在的抗菌药物的目标。在这里,我们报告的晶体结构多肽deformylase从四个不同种类的细菌:肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌和大肠杆菌。比较这四种结构揭示了重要的总体差异两种革兰氏阴性(大肠杆菌、流感嗜血杆菌等)和两种革兰氏阳性(肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌)。尽管这些差异和整体较低的序列的身份,PDF的S1 '口袋是守恒的四种酶进行了研究。我们还描述绑定nonpeptidic抑制剂分子sb - 485345 sb - 543668和sb - 505684对肺炎链球菌和大肠杆菌PDF。这些结构的比较显示了类似的绑定交互与革兰氏阴性和革兰氏阳性的物种。理解的相似性和物种之间的细微差别活跃的站点结构将有助于设计广谱多肽deformylase抑制剂分子。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)- 3-BENZOYLPHENOXY乙基甲酰胺(羟基)	肽deformylase	集成电路50 (nM)	3900年	7.6	25	细节
羟基3 - (6-METHYLPYRIDIN-2-YL)丙基甲酰胺	肽deformylase	集成电路50 (nM)	2200年	7.6	25	细节