抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase和肾上腺素的生物合成。3所示。Bis (tetrahydroisoquinoline)。

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DeMarinis RM,布赖恩•WM Hillegass LM,麦克德莫特D,彭德尔顿RG

抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase和肾上腺素的生物合成。3所示。Bis (tetrahydroisoquinoline)。

J地中海化学。1981年6月,24 (6):756 - 9。

PubMed ID

7252985 (在PubMed

]

文摘

7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline (SK&F 64139)是一种潜在的抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase (IC50 = 10妈妈)可能有治疗效用的人。一系列相关化合物中两个7,8-dichloro-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline分子从氮氮桥由一个无支链的烷基链已经准备和已经证明有效的抑制特性(0.08到2妈妈)。简单的置换7的氮相比,8-dichloro-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline与各种取代基给化合物抑制效能大大降低(大于100妈妈IC50 = 2)相对于SK&F 64139。与C6模拟动力学研究表明,它是竞争对phenylethanolamine S-adenosylmethionine和竞争力。力量的增加一些国际清算银行类似物相对于与烷基tetrahydroisoquinolines拥有较大的氮表明,国际清算银行的几个化合物显示补充酶或合作绑定,大概由于第二tetrahydroisoquinoline一半。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节