抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase和肾上腺素的生物合成。1。Chloro-substituted 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinolines。

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抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase和肾上腺素的生物合成。1。Chloro-substituted 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinolines。

J医疗化学1980;23 (5):506 - 11。

PubMed ID

7381849 (在PubMed

]

文摘

搜索肾上腺素生物合成抑制剂的潜在治疗药物,一系列的13 ring-chlorinated 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinolines准备。这些化合物最初的能力进行测试,以抑制兔肾上腺phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT)体外。酶抑制剂离解常数,确定了六个系列的最有力的成员,表示以下效力递减的顺序:7,8-Cl2大于6,7,8-Cl3大于7-Cl约5,6,7,8-Cl4大于5,7 8-Cl3。这些化合物随后检查PNMT-inhibiting活动完整的老鼠和老鼠。7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline (13 SK&F 64139)是最有力的系列体外和体内,目前正在进行临床研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节