1-Aryl-3 4-dihydroisoquinoline JNK3抑制剂。

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克里斯托弗•是的,阿特金森FL,伯灵顿BD,棕色的乔丹,Champigny AC,壮族TT,琼斯EJ,莫斯利我,马斯格雷夫

1-Aryl-3 4-dihydroisoquinoline JNK3抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年4月15日,19 (8):2230 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.098。Epub 2009年2月28日。

PubMed ID

19303774 (在PubMed

]

文摘

一系列1-aryl-3 4-dihydroisoquinoline JNK3抑制剂。化合物20和24是最强有力的抑制剂(pIC50分别为7.3和6.9,放射过滤器绑定试验),和10 - 1000倍选择性JNK2和JNK1,分别和选择性广泛增殖蛋白激酶(MAPK)的家人反对p38alpha和ERK2。16 x射线晶体学揭示了一个极不寻常的绑定模式,一个H-bond受体相互作用与铰链区是由氯取代基。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1)- 3-bromophenyl 7-chloro-6-methoxy-3 4-dihydroisoquinoline	增殖蛋白激酶10	集成电路50 (nM)	398.11	N /一个	N /一个	细节