酪氨酸激酶域的结构复杂的纤维母细胞生长因子受体的抑制剂。

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穆罕默迪米,麦克马洪G,太阳L, C, Hirth P,叶BK,哈伯德SR, Schlessinger J

酪氨酸激酶域的结构复杂的纤维母细胞生长因子受体的抑制剂。

科学。1997年5月9日,276 (5314):955 - 60。

PubMed ID

9139660 (在PubMed

]

文摘

一个新类的蛋白质酪氨酸激酶抑制剂被确定基于一个羟吲哚的核心(indolinones)。两种化合物从这个类抑制激酶活性的纤维母细胞生长因子受体1 (FGFR1)和微分向其他特异性受体酪氨酸激酶。晶体结构的酪氨酸激酶域FGFR1在复杂的两种化合物被确定。羟吲哚占据了网站的腺嘌呤三磷酸腺苷结合,而羟吲哚的根延长接触残留在两者之间的铰链区激酶叶。FGFR1的更具体的抑制剂诱导的构象变化nucleotide-binding循环。这个结构信息的设计将促进新的抑制剂用于治疗癌症和其他疾病的细胞信号通过酪氨酸激酶在疾病发病机制中扮演着关键角色。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
纤维母细胞生长因子受体1	P11362	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - ((3 - (2-CARBOXYETHYL) 4-methylpyrrol-2-yl)亚甲基]2-indolinone	纤维母细胞生长因子受体1	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节