Acenaphtho [1, 2 b] pyrrole-based选择性纤维母细胞生长因子受体1 (FGFR1)抑制剂:设计、合成和生物活性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

曹朱陈Z,王X, W, X,通L,李H,谢H,徐Y,棕褐色,旷D,丁J,钱X

Acenaphtho [1, 2 b] pyrrole-based选择性纤维母细胞生长因子受体1 (FGFR1)抑制剂:设计、合成和生物活性。

J地中海化学。2011年6月9日,54 (11):3732 - 45。doi: 10.1021 / jm200258t。2011年5月13日Epub。

PubMed ID

21517068 (在PubMed

]

文摘

一系列小说acenaphtho [1, 2 b]吡咯衍生物的有效和选择性抑制剂纤维母细胞生长因子受体1 (FGFR1)的设计和合成。在硅片目标预测表明,酪氨酸激酶可能代表的潜在目标化合物2,随后验证的酶联免疫吸附试验(ELISA)对其选择性和活性FGFR1各种酪氨酸激酶的抑制。结构活性关系(SAR)分析辅助磷酸腺苷分子对接模拟的网站证明acenaphtho [1, 2 b]吡咯羧酸酯(2 - 5)强有力的抑制剂FGFR1的IC(50)值从19到77海里。此外,这些化合物表现出良好的增长抑制房地产对FGFR-expressing癌症细胞系IC(50)值从submicromolar微摩尔的。免疫印迹分析表明,化合物2、3、2 b抑制激活FGFR1和extracellular-signal调节激酶1/2 (Erk1/2)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - ((3 - (2-CARBOXYETHYL) 4-methylpyrrol-2-yl)亚甲基]2-indolinone	纤维母细胞生长因子受体1	集成电路50 (nM)	334年	N /一个	N /一个	细节