发现非共价dipeptidyl肽酶IV抑制剂诱导活性部位的构象变化。

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希恩SM,最高明的HJ沃森BM, Klimkowski VJ,蒂姆,Cauvin,帕森斯SH,施问,加拿大EJ,威利先生,Ruehter G,埃弗斯B,彼得森,Blaszczak LC,滑轮SR,马戈利斯BJ, Wishart GN的,Renson B, Hankotius D,莫尔M, Zechel JC,迈克尔•Kalbfleisch J Dingess-Hammond EA, Boelke Weichert AG)

发现非共价dipeptidyl肽酶IV抑制剂诱导活性部位的构象变化。

地中海Bioorg化学。2007年3月15日,17 (6):1765 - 8。Epub 2006年12月24日。

PubMed ID

17239592 (在PubMed

]

文摘

一系列的非共价抑制剂的丝氨酸蛋白酶dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV)被发现采用u型绑定在x射线co-crystallization构象的研究。值得注意的是,Tyr547经历一个容纳70度旋转侧链抑制剂,并允许访问之前未曝光区域的蛋白氢键的骨干。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - {4 - [(3 r) [2 - (4-FLUOROPHENYL) 2-oxoethyl]氨基}丁基)苯甲酰胺	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	84年	7.5	22	细节