发现结肠肿瘤细胞生长抑制代理通过组合方法。

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Abadi啊,Abouel-Ella哒,莱曼J, Tinsley HN,加里•BD广场,abdel fattah马

发现结肠肿瘤细胞生长抑制代理通过组合方法。

45欧元J地中海化学。2010年1月,(1):90 - 7。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.09.029。Epub 2009 9月20。

PubMed ID

19836860 (在PubMed

]

文摘

两个系列的一般公式4,6-diaryl-2-oxo-1, 2 dihydropyridine-3-carbonitriles及其等排的4,6-diaryl-2-imino-1, 2-dihydropyridine-3-carbonitrile通过一锅反应合成相应的苯乙酮,醛,分别与以氰乙酸铵或丙二腈。合成的化合物进行了评估对人类肿瘤细胞生长抑制活动HT-29结肠肿瘤细胞系,以及他们PDE3抑制活动。(化合物4)- 2-Ethoxyphenyl 2-oxo-6-thiophen-3-yl-1, 2-dihydropyridine-3腈(21)显示肿瘤细胞生长抑制活性的IC50值1.25 microM。同时,4 - (4-Ethoxyphenyl) 2-imino-6 - (thiophen-3-yl) 1, 2-dihydropyridine-3-carbonitrile(26)显示抑制影响PDE3使用营地或cGMP作为衬底。之间不存在相关性PDE3抑制肿瘤细胞生长的抑制活性。对接化合物21到其他可能的分子靶点显示绑定PIM1激酶的潜力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(6)- 5-BROMO-2-HYDROXYPHENYL 2-oxo-4-phenyl-1 2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBONITRILE	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节