影响aryloxy-linked喹唑啉:一系列小说的选择性VEGFR-2受体酪氨酸激酶抑制剂。

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Garofalo,古森斯L,六便士,莱莫恩,Ravez年代,闹剧,Depreux P

影响aryloxy-linked喹唑啉:一系列小说的选择性VEGFR-2受体酪氨酸激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;(7):2106 - 12。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.137。Epub 2011年2月3。

PubMed ID

21353546 (在PubMed

]

文摘

三大系列6,7-dimethoxyquinazoline衍生品代替四工位的苯胺,N-methylaniline和实体芳氧基,针对表皮生长因子受体和VEGFR-2酪氨酸激酶,是设计和合成。这些化合物的药理作用已被评估的酶抑制VEGFR-2和EGFR和抗增殖活动各种癌症细胞系。我们学习了变化的影响在四工位取代喹唑啉的核心。取代芳氧基组织了新化合物的选择性抑制剂VEGFR-2酶与摩尔IC(50)值范围在体外。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vandetanib	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节