抑制活性的比较异构triazolopyridine衍生品对腺苷受体亚型或做类似的结构显示类似的生物活性?

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Guba W, Nettekoven M, Pullmann B, Riemer C,施密特

抑制活性的比较异构triazolopyridine衍生品对腺苷受体亚型或做类似的结构显示类似的生物活性?

地中海Bioorg化学。2004年6月21日,14(12):3307 - 12所示。

PubMed ID

15149696 (在PubMed

]

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数组的合成8-amino-2-aryl - (1、2、4) triazolo (1、5) pyridine-6-carboxyl酰胺衍生品首次被描述。20衍生品相比,他们的一个子集异构5-amino-2-aryl - (1、2、4) triazolo (1、5) pyridine-7-carboxyl酰胺同行对其潜在抑制人类腺苷2 (hA2a)受体及其选择性对人类的腺苷受体1 (hA1)。基于H-bond供体/受体功能的分析异构triazolopyridine对它可以得出结论,H-bond捐赠者的力量自由氨基功能的主要决定因素hA2a和hA1选择性抑制活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节