合成(1、2、4)triazolo(1、5)吡嗪为腺苷负责受体拮抗剂。

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Dowling我、血管JT Haque年代,Chang HX, van Vloten K, Kumaravel G,恩贝T,金X, Phadke D,王J,玛E,培特RC

合成(1、2、4)triazolo(1、5)吡嗪为腺苷负责受体拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4809 - 13所示。

PubMed ID

16153830 (在PubMed

]

文摘

有效和选择性拮抗剂的腺苷受体负责通常包含一种含氮量较高的稠环杂环核心。替代的核心与一个异构环系统曾被证明改进目标亲和力,选择性,体内的活动。介绍了制备,通过小说路线,负责受体拮抗剂包含(1、2、4)triazolo(1、5)吡嗪核,这是异构的(1、2、4)triazolo [1 5 c]嘧啶一系列已知的核心,负责拮抗剂与体内活动在帕金森病动物模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Ki (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节