2-Amino-N-pyrimidin-4-ylacetamides负责受体拮抗剂:1。构效关系和优化的杂环取代基。

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2-Amino-N-pyrimidin-4-ylacetamides负责受体拮抗剂:1。构效关系和优化的杂环取代基。

J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1719 - 29。doi: 10.1021 / jm701185v。Epub 2008年2月29日。

PubMed ID

18307292 (在PubMed

]

文摘

之前我们已经描述了一系列新颖的有效和选择性2受体拮抗剂(如1)具有优良的水溶性。虽然这些化合物是有效的2拮抗剂体内,存在一个未被取代的furyl一半是一个引起人们的关注。为了避免潜在的代谢负债,可能出现从一个未被取代的furyl一半,优化工作进行,目的是取代未被取代的呋喃更新陈代谢稳定组,同时保持能力和选择性。在此,我们描述一系列小说杂环的合成和SAR系统和替代的成功识别未被取代的呋喃基甲基呋喃或噻唑啉,同时保持能力和选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Kd (nM)	0.22	7.4	22	细节