2-Amino-N-pyrimidin-4-ylacetamides负责受体拮抗剂:2。减少hERG活动,观察到的物种的选择性及构效关系。

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林呼吸DH, Moorjani M,张X, E,拉尼尔MC,陈Y, Rueter JK,莱希SM, Markison年代,Malany年代,Joswig T,桑托斯M, RS总值,威廉姆斯JP Castro-Palomino JC,克雷斯波MI,傻瓜,Gual年代,迪亚兹杰,Jalali K, Sai Y,左Z,杨C,温家宝J, O ' brien Z, Petroski R,桑德斯J

2-Amino-N-pyrimidin-4-ylacetamides负责受体拮抗剂:2。减少hERG活动,观察到的物种的选择性及构效关系。

J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1730 - 9。doi: 10.1021 / jm701187w。Epub 2008年2月29日。

PubMed ID

18307293 (在PubMed

]

文摘

之前我们已经描述了一系列小说2受体拮抗剂具有优良的水溶性。按照附纸,对手是首先优化删除一个未被取代的furyl一半,目的是避免可能出现的潜在的代谢负债的存在一个未被取代的呋喃。这一努力确定一系列强有力的和选择性methylfuryl衍生品。在此,我们描述了本系列的进一步优化提高效力,维护人类的选择性2与人类1受体,对hERG通道和减少活动。此外,观察到的结构活性关系对人类和老鼠2 A受体报告。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Kd (nM)	0.22	7.4	22	细节