2-Amino-6-furan-2-yl-4-substituted nicotinonitriles负责腺苷受体拮抗剂。

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Mantri M,格拉夫O, van Veldhoven J, Goblyos,冯Frijtag Drabbe Kunzel JK, Mulder-Krieger T,链接R, de Vries H, Beukers兆瓦,Brussee J, Ijzerman美联社

2-Amino-6-furan-2-yl-4-substituted nicotinonitriles负责腺苷受体拮抗剂。

J地中海化学。2008年8月14日,51 (15):4449 - 55。doi: 10.1021 / jm701594y。Epub 2008年7月19日。

PubMed ID

18637670 (在PubMed

]

文摘

2腺苷受体拮抗剂通常bi -或三环N芳香系统不同替代模式来实现所需的受体亲和力和选择性。使用药效团模型设计的重叠nonxanthine类型的之前所知2拮抗剂,我们合成了一类新的化合物有2-amino nicotinonitrile核心的一部分。从我们的数据,我们得出结论,至少存在一个呋喃组而不是苯有利于高2腺苷受体的亲和力。化合物39 (LUF6050)和44 (LUF6080)系列的K值1.4和1.0 nM,分别与其他合理的选择性向腺苷受体亚型,1、2 b,和3。44岁的高亲和力在营地第二信使化验证实,收益率subnanomolar这种化合物的能力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节