2-Phenylpyrazolo pyrimidin-7-one (4 d)作为一种新型脚手架获得有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂:受体拮抗剂识别的新见解。

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兰兹O, Colotta V, Catarzi D, Varano F波里D, Filacchioni G, Varani K, Vincenzi F,北风PA, Paoletta年代,Morizzo E,震响

2-Phenylpyrazolo pyrimidin-7-one (4 d)作为一种新型脚手架获得有效和选择性人类A3腺苷受体拮抗剂:受体拮抗剂识别的新见解。

J医学杂志。2009年12月10;52 (23):7640 - 52。doi: 10.1021 / jm900718w。

PubMed ID

19743865 (在PubMed

]

文摘

分子的简化方法之前报道2-arylpyrazolo[3上]quinolin-4-ones应用设计2-arylpyrazolo (4 d) pyrimidin-7-one衍生品新人类(3)腺苷受体拮抗剂。介绍了取代基不同的亲油性和位阻的5-position二环脚手架(R (5) = H,我,等,Ph值,CH (2) Ph值)和2-phenyl环(依靠,我)。大部分的合成衍生品是高度有效的哈(3)腺苷受体拮抗剂,最好是2 - (4-methoxyphenyl) pyrazolo (4 d) pyrimidin-7-one (K (i) = 1.2海里)。新化合物也非常挑剔,完全对hA(1)缺乏亲和力,hA(2),和哈(2 b)腺苷酸受体。的基础上最近发表的人类(2 A)受体晶体信息,我们提出一个新颖的receptor-driven假说来解释(3)基于“增大化现实”技术的亲和力和(3)和(2)选择性的这些新对手。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {2 - [(7-amino-2-furan-2-yl (1、2、4) triazolo (1、5) [1、3、5] triazin-5-yl)氨基)乙基}苯酚	腺苷受体负责	Ki (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节