N-dealkylation arylpiperazine衍生品:1-aryl-piperazines形成的性格和新陈代谢。
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N-dealkylation arylpiperazine衍生品:1-aryl-piperazines形成的性格和新陈代谢。
咕咕叫药物金属底座。2007年8月,8(6):612 - 22所示。
- PubMed ID
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17691920 (在PubMed]
- 文摘
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近年来一些arylpiperazine衍生品已达到临床应用的阶段,主要用于治疗抑郁症、精神病或焦虑。的例子是pyrimidinylpiperazine丁螺环酮,chlorophenylpiperazine衍生品奈法唑酮和曲唑酮,dichlorophenylpiperazine阿立哌唑和benzisothiazolyl衍生品perospirone和齐拉西酮。他们中的大多数接受广泛pre-systemic和系统性的代谢包括CYP3A4-dependent N-dealkylation 1-aryl-piperazines。这些代谢物最出名的各种各样的5 -羟色胺受体相关影响他们在人类和动物造成,尽管一些其他神经递质受体亲和力;然而,另一些人则在很大程度上仍未知的尽管不受控制的使用作为忧郁设计师药物。在组织一旦形成他们分布广泛,包括大脑的目标站点大多数arylpiperazine衍生品,然后主要由CYP2D6-dependent biotransformed氧化羟化,排泄轭合物;只有1 - (2-benzisothiazolyl)哌嗪更容易受到硫氧化比芳香族羟基化。在研究分析动物的大脑和人类血液,1-aryl-piperazine浓度都高于或低于父复合(s),尽管只有一些衍生品信息可用。在稳定状态,metabolite-to-parent药物比例相差很大个体服用相同剂量的arylpiperazine导数。这是符合已知的个人表达和活性的变化CYP3A4和CYP2D6。 This review also surveys current published information on physiological and pathological factors affecting the 1-aryl-piperazine-to-parent drug ratios and examines the potential role of 1-aryl-piperazine formation in the pharmacological actions of the arylpiperazine derivatives that are already or will shortly be available in major markets.
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