识别的细胞色素P450酶催化香豆素3 4-epoxidation 3-hydroxylation。
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引用
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SL出生,Caudill D,轻快的KL Purdon MP
识别的细胞色素P450酶催化香豆素3 4-epoxidation 3-hydroxylation。
药物金属底座Dispos。2002; 30 (5): 483 - 7。
- PubMed ID
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11950775 (在PubMed]
- 文摘
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香豆素,一种广泛使用的香味成分,是一种大鼠肝脏和老鼠肺部的毒物。物种毒性差异metabolism-dependent,损伤导致的细胞色素形成P450-mediated香豆素3,4-epoxide (CE)。在这项研究中,负责香豆素激活的酶在肝脏和肺测定。重组人类和老鼠CYP1A形式和重组人类CYP2E1容易催化CE生产。Coinhibition CYP1A1/2和CYP2E1抗体阻止CE形成38,84年和67年的92% (n = 3个人样本)的老鼠,老鼠,和人肝微粒体,分别。虽然CYP1A和2 e形式似乎最活跃的催化剂CE形成的肝脏,与机理研究抑制剂5-phenyl-pentyne证明CYP2F2负责67%的CE形成整体小鼠肺微粒体。与CE途径相比,香豆素3-hydroxylation香豆素的是一个小的产品从小鼠肝脏微粒体,老鼠,人类和催化主要是CYP3A CYP1A形式,确认CE和3-hydroxycoumarin形成通过不同的代谢途径。