识别细胞色素P4503A为最主要的亚科负责roquinimex在人的新陈代谢。
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贡纳尔松Tuvesson H, Wienkers LC,勇于承担who重任阿宝,佩尔森Seidegard J R
识别细胞色素P4503A为最主要的亚科负责roquinimex在人的新陈代谢。
Xenobiotica。2000年9月30日(9):905 - 14所示。
- PubMed ID
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11055268 (在PubMed]
- 文摘
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1。Roquinimex,一种新型的免疫调制剂,在肝微粒体代谢从老鼠和老鼠通过细胞色素p450四羟化和两个脱甲基代谢物(R1-6)。的研究调查了细胞色素P450酶(s)负责roquinimex在人的新陈代谢。2。酶动力学分析显示明显公里= 1.28 - -7.00毫米和Vmax = 50 - 159 pmol毫克(1)微粒体蛋白质x分钟(1)主要代谢物的人类肝脏微粒体。Cl的总和(int)主要途径是microl x 0.167毫克(1)微粒体蛋白质x分钟(1)。3所示。R1-6的形成率之间的相关性和6 beta-hydroxylation睾酮在肝微粒体的小组获得了11个人(r2 = 0.72 - -0.97)。此外,显著抑制(> 90%)的roquinimex主要代谢是证明了酮康唑和troleandomycin CYP3A4的特定抑制剂以及anti-CYP3A4抗体。此外,类似的代谢物模式是由roquinimex通过孵化cDNA-expressed CYP3A4的人类肝脏微粒体。 4. In conclusion, these data indicate a major role for CYP3A4 in the formation of roquinimex primary metabolites in human liver microsomes.
