CYP3A4-mediated氧化lisofylline lisofylline 4, 5-diol在人类肝脏微粒体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Shin HS, Slattery JT
CYP3A4-mediated氧化lisofylline lisofylline 4, 5-diol在人类肝脏微粒体。
J制药科学。1998年3月,87 (3):390 - 3。
- PubMed ID
-
9523995 (在PubMed]
- 文摘
-
细胞色素p450负责lisofylline的转换,正在开发一种药物预防大剂量化疗的并发症,lisofylline 4, 5-diol,人肝微粒体中两个主要代谢产物之一,是评价。Lisofylline二醇形成微粒体准备从五个成人肝脏是两相的,各自的Km值为0.0230 + / - -0.015和4.23 + / - -2.8毫米(意思是+ / - SD)和各自的Vmax值0.0565 + / - -0.052和0.429 + / - -0.15 nmol /分钟/毫克的蛋白质。通过研究异构体选择性化学抑制剂CYP3A4酶也受到牵连,低公里从89.0 + / - -11.2%抑制lisofylline 4, 5-diol troleandomycin在50 microM衬底,形成体内CYP2A6基因表现与高公里酶。lisofylline 4的形成,这些酶5-diol证实人类cDNA-expressed CYP3A4和体内CYP2A6基因表现。
