Aplidine,海相成因的新抗癌剂,抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和块VEGF-VEGFR-1 (flt-1)在人类白血病细胞自分泌环MOLT-4。

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Broggini M,出面协调SV, Galliera E, Borsotti P, Taraboletti G, Erba E, Sironi M,港务局J, Faircloth GT, Giavazzi R D 'Incalci M

Aplidine,海相成因的新抗癌剂,抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和块VEGF-VEGFR-1 (flt-1)在人类白血病细胞自分泌环MOLT-4。

白血病。2003年1月,17 (1):52-9。

PubMed ID

12529660 (在PubMed

]

文摘

海洋天然产品的机制aplidine在早期临床开发作为抗癌剂,诱发细胞生长抑制和凋亡在人类白血病细胞系MOLT-4调查。该细胞系的特点是不仅分泌VEGF的能力,但也出现在其表面的VEGF receptor-1 (VEGFR-1)。从我们的实验室之前的研究关注评估早期基因表达改变诱导aplidine MOLT-4细胞显示,药物减少VEGFR-1的表达(马et al . Proc是Assoc癌症Res 2000;41:833)。在这里,我们报告的能力aplidine阻断VEGF / VEGFR-1循环。我们发现aplidine阻塞VEGF的分泌,紧随其后的是暂时降低VEGF和VEGFR-1生产。Aplidine没有直接影响VEGF mRNA转录或稳定。MOLT-4细胞转染反义VEGF cDNA构造,导致殖民地的形成抑制。一个克隆,转染与VEGF cDNA,比亲代细胞分泌VEGF的8 - 10倍,不敏感aplidine-induced比控制细胞的细胞毒性和细胞凋亡。此外,增加VEGF在中减少aplidine MOLT-4细胞的活性。 These data demonstrate that aplidine inhibits the growth and induces apoptosis in MOLT-4 cells through the inhibition of VEGF secretion which blocks the VEGF/VEGFR-1 autocrine loop necessary for the growth of these cells.

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药物

Plitidepsin