Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。

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达科里勒,甘德森CC,摩尔KN

Rucaparib:过去,现在和未来新批准PARP抑制剂的卵巢癌。

其他Onco目标。2017年6月19日,10:3029 - 3037。doi: 10.2147 / OTT.S114714。eCollection 2017。

PubMed ID

28790837 (在PubMed

]

文摘

Rucaparib camsylate (co - 338 ag - 014699 pf - 01367338)是一种有效的PARP-1, PARP-2, PARP-3抑制剂。I和II期研究证实临床疗效在BRCA-mutated(包括生殖系和体细胞)卵巢肿瘤和卵巢肿瘤同源重组缺乏(HRD)杂合性丢失(LOH)。Rucaparib已经获得美国食品和药物管理局(FDA)批准的患者有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关先进的卵巢癌被处理两个或两个以上化疗。有证据表明,rucaparib与高HRD-LOH对卵巢肿瘤的临床疗效。Rucaparib的同伴诊断FoundationFocus CDx BRCA测试是美国fda批准的首个下一代sequencing-based同伴诊断测试旨在识别病人可能Rucaparib做出回应。本文综述的作用机制、安全性、批准和适应症PARP抑制剂的使用rucaparib以及未来的试验和使用rucaparib的同伴诊断测试。

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药物

Rucaparib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Rucaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rucaparib	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Rucaparib	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节