Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。

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兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN

Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。

Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。

PubMed ID

12581229 (在PubMed

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目的:Talampanel (LY300164),一个强有力的和选择性alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate AMPA受体拮抗剂,是一个潜在的新的抗癫痫药物(AED)。本研究考察了单,multiple-dose药物动力学,安全性和耐受性的talampanel难治性癫痫患者和评估潜在的药代动力学的相互作用。方法:十一14患者进入研究完成。14个病人评估安全、13个病人中使用单剂,和11个病人multiple-dose药代动力学分析。每个病人最初收到一个35毫克剂量的talampanel其次是药代动力学资料的测量。21天的药物剂量t.i.d.然后决定基于他或她的每个病人最初的药动学特征。不良事件记录患者或其陪护。结果:口服摄入后,talampanel迅速吸收,最大血浆浓度达到1 - 3 h。在病人服用enzyme-inducing aed talampanel浓度低于50%的健康志愿者。意味着talampanel t1/2 h值分别为3.0与4.2相比,h在健康志愿者。multiple-dose和稳态后,talampanel t1/2值增加到5.6 h talampanel和丙戊酸(VPA)出现相互抑制对方的新陈代谢。 Talampanel had no effect on plasma concentrations of other AEDs. Multiple-dose talampanel administration was associated with nonlinear pharmacokinetics. No serious adverse events were reported; the most frequently reported being dizziness, ataxia, drowsiness, and headaches CONCLUSIONS: Talampanel dosing strategies may be reliant on concomitant AED medication, as enzyme-inducing AEDs enhance, whereas VPA inhibits its metabolism. Talampanel was well tolerated, although adverse events occurred at lower doses compared with those in healthy subjects, probably because of the additive effect of concomitant AEDs.

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药物

Talampanel

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Talampanel	谷氨酸受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Talampanel	谷氨酸受体2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Talampanel	谷氨酸受体3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Talampanel	谷氨酸受体4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节