逐步绑定的泰乐菌素和红霉素大肠杆菌核糖体,动能和碳足迹分析的特征。

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逐步绑定的泰乐菌素和红霉素大肠杆菌核糖体,动能和碳足迹分析的特征。

J生物化学杂志。2008年2月22日,283 (8):4756 - 65。doi: 10.1074 / jbc.M708371200。Epub 2007年12月13日。

PubMed ID

18079110 (在PubMed

]

文摘

红霉素和泰乐菌素是14 - 16国内酯环大环内酯类,分别。当前工作通过动力学和化学碳足迹分析表明,两种抗生素与大肠杆菌核糖体结合在一个两步的过程。第一步建立迅速,涉及到一个低亲和力结合位点放置在入口处的隧道出口大型核糖体亚基,在大环内酯类主要通过其疏水部分绑定。随后,缓慢的构象变化由抗生素亲水部分推动药物深入隧道,在一个站点的高亲和性。与红霉素相比,泰乐菌素转移到高亲和性站点更加迅速,由于mycinose糖的药物之间的相互作用的循环H35 23 S rRNA。在域二世一致,突变的核苷U2609和U754涉及的高亲和性网站减少泰乐菌素的转变这个网站和破坏,最后分别drug-ribosome复杂。泰乐菌素之间的弱相互作用和核糖体是Mg2 +独立,与紧密的绑定。相比之下,红霉素之间的相互作用和核糖体减少Mg2 +离子浓度增加。多胺减弱红霉素亲和力的核糖体在两个连续的步骤绑定。相比之下,多胺促进泰乐菌素的最初的绑定,但是施加不利,更明显,影响药物住宿在其最终位置。 Our results emphasize the role of the particular interactions that side chains of tylosin and erythromycin establish with 23 S rRNA, which govern the exact binding process of each drug and its response to the ionic environment.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Xanthinol	60年代L3核糖体蛋白质	蛋白质	人类	没有	粘结剂	细节