(药物动力学和生物转化的diflucortolone戊酸酯在人(作者的transl)]。
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Mutzel大众
(药物动力学和生物转化的diflucortolone戊酸酯在人(作者的transl)]。
Arzneimittelforschung。1976; 26 (7 b): 1487 - 92。
- PubMed ID
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1036944 (在PubMed]
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两个男性正常受试者1毫克的6α,9-difluoro-11beta-hydroxy-16alpha-methyl-21-valeryloxy-1, 4-pregnadiene-3, 2 0-dione1, 2, 4-3H (3 h-diflucortolone戊酸酯,Nerisona)通过静脉输液针。皮质激素类的药物动力学和生物转化是通过测量血液中的总活动、血浆、尿液和粪便,通过薄层色谱分析的频谱在血浆和尿液代谢物。化合物非常迅速退化。不再完整酯可识别的等离子体注入后5分钟,同时,6α,9-difluoro-11beta, 21-dihydroxy-16alpha-methyl-1, 4-pregnadiene-3, 20-dione (diflucortolone)水解的产物,存在于6 - 8 ng / ml等离子体的浓度。的半衰期diflucortolone在等离子体4 - 5 h,总数的3 h-steroids 9 h。80 - 40%的3 h-steroids等离子体在非结合的形式。beplayapp除了diflucortolone和两个身份不明的代谢物色谱比较显示6α的存在,9-difluoro-21-hydroxy-16alpha-methyl-1, 4-pregnadiene-3, 11日20-trione (11-keto-diflucortolone)作为进一步血浆代谢物。消除是快速和完整:注射后24小时大约56%的剂量已经消除尿液和7天后政府98和93%的剂量已经在尿液和粪便中恢复过来。消除尿液粪便的比例为3:1。后48 h内注射剂量的30%被淘汰的形式非结合的3 h-sterbeplayappoids,约20% 3 h-steroid-sulphates 3 h-steroid-glucuronides和10%左右。Diflucortolone是显而易见的非结合的形式和葡糖苷酸和11-keto-diflucortolone葡糖苷酸和硫酸。 A total of 7 metabolites were characterized in the urine by means of chromatography.
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