PCK3145的安全性和耐受性,合成肽来源于前列腺分泌蛋白94 (PSP94)转移hormone-refractory前列腺癌。

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霍金斯,Daigneault L,考恩R,格里菲斯R,应C,阿姆斯特朗,Fenemore J,欧文,Sereda K, Dulude H

PCK3145的安全性和耐受性,合成肽来源于前列腺分泌蛋白94 (PSP94)转移hormone-refractory前列腺癌。

前列腺癌。2005年9月,4 (2):91 - 9。

PubMed ID

16197609 (在PubMed

]

文摘

背景:安全性、耐受性和药代动力学和初步疗效PCK3145测定患者的转移hormone-refractory前列腺癌。病人和方法:PCK3145管理在提升剂量的5、20、40、80 mg / m2每周3次4周,4例患者群。剂量升级是基于dose-limiting毒性(DLT)。药代动力学资料、肿瘤负荷和肿瘤标记物(包括前列腺特异性抗原(PSA)和矩阵metalloproteinase-9 [MMP-9]水平)进行评估。16个病人收到PCK3145。的平均年龄是66岁,中位数232.5 microg / L PSA水平。总共有32个周期的治疗。结果:最常见的不良事件报告疼痛和恶心。唯一的DLT是4年级心律失常治疗的一个病人在80毫克/平方米剂量水平。使用2-compartment模型药代动力学分析表明,均值曲线下的面积值随着剂量范围的增加,增加,意味着消除半衰期0.35小时到1.45小时不等。 The best tumor response was stable disease in 10 patients and progressive disease in 5 patients. No PSA responses were observed, but 1 patient showed a marked reduction in PSA of 41% at cycle 2. A substantial reduction in MMP-9 levels was observed in patients with baseline levels of MMP-9 > 100 microg/L. CONCLUSION: PCK3145 was safe and well tolerated at all doses. Efficacy observations were encouraging, and the biologic activity of PCK3145 in reducing MMP-9 level may suggest a potential role of this peptide in the regulation of metastatic tumor growth.

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药物

Tigapotide