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J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):663 - 70。doi: 10.1124 / jpet.108.146811。Epub 2008年11月18日。

PubMed ID

19017848 (在PubMed

]

文摘

选择性雄激素受体调节剂(指控)分子发展的一个新类来治疗各种疾病。的指控保持雄激素的有利影响,包括增加肌肉和骨骼密度,同时在活动减少不必要的副作用。机制负责tissue-selective活动的指控并不完全理解,和药代动力学(PK) /药效学(PD)描述关系不佳。组织化合物分布明显的潜在可能机制组织选择性。我们检查了小说的PK / PD关系的指控,乐金显示器- 3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 3 h-pyrrolo (3 2 - f) quinolin-7(6小时)——],雄激素缺乏的去势大鼠模型。乐金显示器- 3303有强有力的活动提肛肌的肌肉,但部分激动剂在包皮的腺和腹侧前列腺。乐金显示器- 3303没有刺激腹侧前列腺高于完整水平尽管增加等离子体浓度的化合物。Tissue-selective活动时保持乐金显示器- 3303给口头或通过连续注入,两条路径管理明显不同的时间和接触配置文件。尽管相对于前列腺大肌肉活动活动,局部组织乐金显示器- 3303浓度较高的前列腺的提肛肌。乐金显示器- 3303有指控属性独立的药动学特征,表明tissue-selective活动的原理机制是改变分子相互作用的结果,雄激素受体的水平。

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