Bioactivation喃氟啶的5 -氟尿嘧啶是由细胞色素p - 450催化2 a6在人类肝微粒体体外。
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Ikeda K, Yoshisue K, Matsushima E, Nagayama年代,小林K,泰森CA,千叶K,川口Y
Bioactivation喃氟啶的5 -氟尿嘧啶是由细胞色素p - 450催化2 a6在人类肝微粒体体外。
癌症研究杂志2000年11月,6 (11):4409 - 15。
- PubMed ID
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11106261 (在PubMed]
- 文摘
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喃氟啶是一种前体药物5 -氟尿嘧啶(研究者用)组成的一个新类口服化疗药物,喃氟啶/尿嘧啶和s - 1,它被列为dihydropyrimidine脱氢酶抑制fluoropyrimidines。通过5 '是bioactivated研究者用羟基化由细胞色素p - 450 (CYP)。然而,同种型(s)的CYP负责bioactivation喃氟啶的过程仍不清楚。本研究的目的是确定人类CYP同种型(s)参与代谢激活使用人类肝微粒体和cDNA-expressed CYP喃氟啶。形成研究者用喃氟啶在人类肝微粒体显示双相动力学和公里Vmax值的高亲和性组件0.43 + / - 0.05毫米和4.02 + / - 1.70 nmol /毫克/分钟(意思是+ / - SD, n = 4),分别。在相关研究中使用一组10人肝微粒体,形成研究者用喃氟啶表现出显著相关性(r = 0.98;与香豆素7-hydroxylation P < 0.001),体内CYP2A6基因表现活动的一个标志。此外,体内CYP2A6基因表现的特定底物和anti-CYP2A6抗体抑制研究者用90%的形成在人类肝脏微粒体。此外,体内CYP2A6基因表现cDNA-expressed显示最高的活动中形成的研究者用10 cDNA-expressed cyp,公里价值类似于人类的高亲和性组件发现肝微粒体。这些研究结果清楚地表明体内CYP2A6基因表现的主要酶bioactivation喃氟啶在人类肝微粒体的过程。 However, to what extent the bioactivation of tegafur by CYP2A6 accounts for the formation of 5-FU in vivo remains unclear, because the formation of 5-FU from tegafur is also catalyzed by the soluble fraction of a 100,000 x g supernatant and also derived from spontaneous degradation of tegafur.
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