临床疗效和药物动力学的AP5346小说diaminocyclohexane-platinum肿瘤药物输送系统。

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小米饭,Gerberich JL Nowotnik DP,豪厄尔

临床疗效和药物动力学的AP5346小说diaminocyclohexane-platinum肿瘤药物输送系统。

癌症研究杂志2006年4月1;12 (7 Pt - 1): 2248 - 54。

PubMed ID

16609041 (在PubMed

]

文摘

目的:AP5346旨在目标diaminocyclohexane铂(Pt)一部分肿瘤通过pH-sensitive连杆25 kDa hydroxypropylmethacrylamide聚合物。这些研究的目的是确定的速度释放Pt pH值的函数,抗肿瘤活性、血浆和AP5346肿瘤药物动力学的临床前模型。实验设计:在小鼠体内抗肿瘤活性评估轴承B16F10黑素瘤和M5076 2008卵巢癌。Pt在等离子体水平、肿瘤和肿瘤DNA被原子吸收测量和电感耦合等离子体质谱法。结果:AP5346没有公布Pt当悬浮在5%葡萄糖和发布只有3.5%的Pt在缓冲区在24小时内pH值7.4;释放率高出7倍,pH值5.4。当在各自的最大耐受剂量,AP5346的抗肿瘤活性优于铂对黑色素瘤B16转椅和2008个人类卵巢癌。这是更有效的比顺铂M5076 cisplatin-sensitive和有顺铂耐药性变异的肿瘤。鉴于equitoxic剂量时,血浆浓度峰值高出25倍,和AUC ((0-infinity))高出93倍,AP5346比铂。AP5346交付更Pt肿瘤和16.3倍14.2倍比铂基于AUC Pt肿瘤DNA ((1 - 168))。 CONCLUSIONS: AP5346 has a substantially better therapeutic index than oxaliplatin. AP5346 produced a marked increase in the delivery of diaminocyclohexane Pt to the tumor and tumor DNA over and above that attainable with oxaliplatin.

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药物

AP5346