大麻二酚,GPR12小说反兴奋剂。
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布朗KJ,劳恩,古银的歌
大麻二酚,GPR12小说反兴奋剂。
生物化学Biophys Res Commun。2017年11月4日,493 (1):451 - 454。doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.09.001。Epub 2017年9月6日。
- PubMed ID
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28888984 (在PubMed]
- 文摘
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GPR12持续活跃,Gs protein-coupled受体,目前还没有确定的内源性配体。GPR12可能参与生理过程如维护卵母细胞减数分裂的逮捕和大脑发育,以及如转移性癌症病理条件。在这项研究中,各种类的潜在影响的大麻类GPR12使用营地积累试验测试。我们的数据表明,大麻二酚(CBD),一个主要non-psychoactive phytocannabinoid,充当一个反向激动抑制营积累GPR12刺激的持续活跃。因此,GPR12是一种新型的分子生物多样性公约的目标。CBD的结构活性关系的研究表明,自由羟基和戊烷基侧链对GPR12 CBD的影响至关重要。使用霍乱毒素,此外,研究哪些块g蛋白和百日咳毒素,哪些块Gi蛋白质,透露,Gs,但不是胃肠道参与GPR12 CBD的激动。CBD是一个有前途的新的癌症治疗代理,和GPR12已被证明改变转移性癌症细胞的粘弹性。因为我们已经证明,CBD是GPR12的反兴奋剂,这提供了CBD小说的作用机制,一个初始化学脚手架的高度有效的和有效的经纪人GPR12可能开发阻止癌症转移的最终目标。