Nonpsychotropic植物大麻类cannabidivarin (CBDV)和大麻二酚(CBD),激活和降低瞬时受体电位辣椒1 (TRPV1)通道体外:潜在的神经兴奋过度治疗。

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业务FA,希尔CL,狮子座,Alhusaini, Soubrane C, Mazzarella E, Russo E,惠利BJ, Di Marzo V,斯蒂芬斯GJ

Nonpsychotropic植物大麻类cannabidivarin (CBDV)和大麻二酚(CBD),激活和降低瞬时受体电位辣椒1 (TRPV1)通道体外:潜在的神经兴奋过度治疗。

ACS化学> 2014年11月19日,5 (11):1131 - 41。doi: 10.1021 / cn5000524。Epub 2014年7月29日。

PubMed ID

25029033 (在PubMed

]

文摘

癫痫是最常见的神经系统疾病,全世界有超过5000万人受到影响。最近的证据表明,瞬时受体电位阳离子通道亚V成员1 (TRPV1)可能导致某些形式的癫痫的发病和进展。两nonpsychotropic大麻类cannabidivarin (CBDV)和大麻二酚(CBD)体内发挥抗惊厥的活动和生产TRPV1-mediated胞内钙海拔体外,我们评估的影响这两个化合物在TRPV1通道的激活和脱敏和痫性活动的体外模型。转染HEK293细胞膜片箝分析表明,CBD和CBDV剂量依赖性激活和迅速降低TRPV1, TRP通道的亚科V 2型(TRPV2)和亚科1型(TRPA1)。TRPV1和TRPV2记录显示在大鼠海马组织中表达。当癫痫样的神经峰值测试活动在大脑海马片暴露在无镁(2 +)的解决方案使用多级阵列(量),CBDV减少癫痫样的破裂幅度和持续时间。典型的TRPV1受体激动剂,辣椒素,产生类似,虽然不是相同的效果。辣椒素,但不是CBDV,影响振幅被IRTX逆转,选择性TRPV1拮抗剂。这些数据表明,CBDV antiepileptiform效应在无镁(2 +)模型不唯一通过激活TRPV1介导。然而,TRPV1强烈磷酸化(因此可能致敏)在无镁(2 +)solution-treated海马组织,辣椒素和CBDV TRPV1脱磷酸作用引起的,与TRPV1脱敏一致。 We propose that CBDV effects on TRP channels should be studied further in different in vitro and in vivo models of epilepsy.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cannabidivarin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
大麻二酚	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
Cannabidivarin	瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Cannabidivarin	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Cannabidivarin	瞬时受体电位阳离子通道亚科2 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
医疗大麻	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Nabiximols	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节