药物动力学、代谢和排泄的抗糖尿病的代理ertugliflozin (pf - 04971729)在健康男性受试者。
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苗族Z, Nucci G,阿明N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz广告,Callegari E, Kalgutkar
药物动力学、代谢和排泄的抗糖尿病的代理ertugliflozin (pf - 04971729)在健康男性受试者。
药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):445 - 56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012 11月20。
- PubMed ID
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23169609 (在PubMed]
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ertugliflozin的性格(pf - 04971729),一个口服有效的选择性抑制剂sodium-dependent葡萄糖转运蛋白,研究了后一个25毫克口服剂量的[(14)C] -ertugliflozin健康人体。质量平衡达到了大约91%的服用剂量在尿液和粪便中恢复过来。总管理放射性排出的粪便和尿液是40.9%和50.2%,分别。ertugliflozin在人类快速的吸收与T (max)大约1.0小时。总放射性排出的粪便和尿液,不变ertugliflozin集体占大约35.3%的剂量,温和代谢消除人类的暗示。的主要涉及生物转化途径glucuronidation收益率三个羟基糖苷regioisomeric代谢物,M4a格式,M4b,和M4c(尿液中大约39.3%的剂量),其中M4c主要regioisomer(大约31.7%的剂量)。M4a格式的结构以及M4c被证实是ertugliflozin 4-o-beta 3-o-beta-glucuronide,分别通过高效液相色谱保留时间和质谱的比较真实的标准。未成年人涉及由细胞色素P450氧化代谢命运屈服monohydroxylated代谢物M1, M3和des-ethyl ertugliflozin (M2),占大约5.2%的剂量在排泄物。在等离子体中,不变ertugliflozin和相应的4-O-beta - (M4a格式)和3-O-beta (M4c)葡糖苷酸是主要的组件,占49.9,12.2,24.1%的辐射传播。总的来说,这些数据表明,ertugliflozin吸收人类,并通过glucuronidation很大程度上消除。
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