肾功能损害的影响在Ertugliflozin的药代学和药效学与2型糖尿病受试者。

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一个Sahasrabudhe V, Terra SG, Hickman阿富汗二月D, H, O 'Gorman M,周Z,卡特勒DL

肾功能损害的影响在Ertugliflozin的药代学和药效学与2型糖尿病受试者。

中国新药杂志。2017年11月,57 (11):1432 - 1443。doi: 10.1002 / jcph.955。Epub 2017年7月13日。

PubMed ID

28703316 (在PubMed

]

文摘

Ertugliflozin是一种高度选择性和sodium-glucose转运蛋白2的有效抑制剂治疗2型糖尿病的发展。的血糖功效sodium-glucose葡萄糖转运蛋白2抑制剂如ertugliflozin取决于通过肾脏滤过。这个阶段1,开放研究评估肾功能损害的药物动力学的影响,药效学,和耐受性ertugliflozin(15毫克)在2型糖尿病和健康受试者正常肾功能(估计肾小球滤过率不是标准化的身体表面积> / = 90毫升/分钟)和2型糖尿病受试者有轻微(60 - 89毫升/分钟),中等(30-59毫升/分钟),或严重(< 30 mL / min)肾功能损害(n = 36)。血液和尿液样本收集初始剂量和超过96小时postdose尿葡萄糖排泄的药代动力学评价和测量24小时。对数线性回归分析显示预测均值曲线下的面积值轻微、中度和严重肾功能的团体

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ertugliflozin	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Ertugliflozin	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	没有	底物	细节