寡核苷酸共轭GRN163L针对人类端粒酶作为潜在的抗癌和antimetastatic代理。

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Gryaznov SM,杰克逊年代,Dikmen G,哈雷C,赫伯特BS,赖特,谢JW

寡核苷酸共轭GRN163L针对人类端粒酶作为潜在的抗癌和antimetastatic代理。

核苷核苷酸核酸。2007;26日(10 - 12):1577 - 9。

PubMed ID

18066830 (在PubMed

]

文摘

端粒酶的一个关键酶负责大部分的癌细胞的增殖不朽。我们最近推出了一个新的端粒酶抑制剂,13-mer寡核苷酸N3 - - > P5 -thio-phosphoramidate脂质共轭,指定为GRN163L。这种化合物抑制端粒酶活性在不同肿瘤细胞系的IC(50)值3 - 300海里没有任何细胞吸收增强剂。GRN163L展示了强有力的和序列在多个动物模型体内特定的抗癌活性。这种化合物不仅能够明显影响原发性肿瘤的生长,而且还传播和扩散转移。GRN163L目前在期和I / II期临床研究实体肿瘤患者和慢性淋巴细胞白血病,分别。

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药物

Grn163l