交互的维拉帕米和其他钙通道阻滞剂和α1 -α2-adrenergic受体。

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Motulsky HJ Snavely MD,休斯RJ Insel PA

交互的维拉帕米和其他钙通道阻滞剂和α1 -α2-adrenergic受体。

中国保监会研究》1983年2月,52(2):226 - 31所示。

PubMed ID

6297831 (在PubMed

]

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确定前面演示的特异性竞争维拉帕米的放射性配体结合受体者,我们研究了钙通道阻滞剂的交互与α1,α2-adrenergic受体在几个组织。维拉帕米争夺[3 h]哌唑嗪绑定到α1-adrenergic受体和[3 h]育亨宾绑定到α2-adrenergic受体在多个组织(人类血小板、鼠肾脏和心脏和肌肉细胞培养)6 microM离解常数为0.6。D591,钙通道阻滞剂D600 fendiline,心可定,结构类似物的维拉帕米,也争夺人类血小板[3 h]育亨宾绑定。另外两个钙通道阻滞剂,地尔硫卓和硝苯地平,没有争夺[3 h]育亨宾绑定到人类血小板或[3 h]哌唑嗪绑定从鼠心室膜的准备。我们使用[3 h] nitrendipine绑定来确定假定的鼠心肌细胞膜钙通道。硝苯地平、维拉帕米封锁这些网站[3 h] nitrendipine-binding心室膜,但肾上腺素和哌唑嗪并没有表明心室α1受体和钙通道是不同的。我们没有发现特定[3 h]人类血小板nitrendipine绑定。我们得出这样的结论:维拉帕米的交互者不是受体亚型或组织特定受体,与受体者并不是所有钙通道阻滞剂的财产,而维拉帕米与受体者及其之间的相互作用与钙通道交互发生在至少两个不同的网站。

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药物

维拉帕米