维拉帕米减少二甲双胍的降糖效果在健康志愿者。

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维拉帕米减少二甲双胍的降糖效果在健康志愿者。

Br中国新药杂志。2014年12月,78 (6):1426 - 32。doi: 10.1111 / bcp.12476。

PubMed ID
25060604 (在PubMed
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目的:有机阳离子转运体1 (OCT1)起着关键作用的细胞运输应用二甲双胍及其随后的降糖效果。最近的临床研究报道,二甲双胍通过OCT1成肝细胞被吸收,吸收强烈抑制了维拉帕米。因此,我们调查的影响,维拉帕米合并施打二甲双胍的药代学和药效学的人类。方法:我们评估了药物动力学和二甲双胍的anti-hyperglycaemic影响使用口服葡萄糖耐量试验(OGTT)在12个健康的参与者,前(第一天)和二甲双胍治疗后(第二天),又在与维拉帕米后15 - 16天。结果:维拉帕米的二甲双胍抑制能力最大的血糖浓度(DeltaGmax)减少62.5% (P = 0.008),减少血糖曲线下的面积(DeltaAUCgluc) 238% (P = 0.015)。然而,维拉帕米没有显著改变Cmax和二甲双胍的AUC,还是其肾清除率。结论:我们的研究结果表明,异搏定显著减少二甲双胍的降糖效果,可能通过充当OCT1的竞争性抑制剂。

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药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
维拉帕米 溶质载体家庭22个成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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