端粒酶模板拮抗剂GRN163L扰乱了端粒维护、肿瘤生长和转移的乳腺癌。

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肖Hochreiter AE, H,戈德布拉特EM Gryaznov SM,米勒KD, Badve年代,雪橇GW,赫伯特BS

端粒酶模板拮抗剂GRN163L扰乱了端粒维护、肿瘤生长和转移的乳腺癌。

癌症研究杂志2006年5月15日,12 (10):3184 - 92。

PubMed ID

16707619 (在PubMed

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文摘

目的:维护端粒,端粒酶是至关重要的持续增殖的最先进的癌细胞。检测到端粒酶活性在绝大多数肿瘤细胞但不是大多数正常细胞,使酶抗癌治疗的一个有吸引力的目标。本研究的目的是为了解决乳腺癌转化潜在小说的端粒酶抑制剂,GRN163L。实验设计:在目前的研究中,我们调查的影响GRN163L治疗乳腺癌细胞小组代表不同肿瘤亚型不同遗传背景,包括ER +,呃,HER2 +, BRCA1突变乳腺癌肿瘤细胞以及doxorubicin-resistant癌细胞。探讨GRN163L体内的影响,我们采用乳腺癌异种移植和转移模型,模拟临床情况与原发肿瘤病人到达可能然后治疗或手术切除。结果:GRN163L有效剂量依赖性地抑制端粒酶活性在所有乳腺癌细胞系导致进步的端粒缩短。不匹配控制寡核苷酸对端粒酶活性没有影响,GRN163L没有明显影响端粒缩短在正常人类乳腺上皮细胞或内皮细胞。表现出端粒酶抑制乳腺癌细胞也表现出显著减少集落形成和致瘤性。此外,GRN163L抑制肿瘤生长和肺转移(P = 0.017) mda - mb - 231细胞体内经过4周的治疗。结论:这些结果显示体内GRN163L乳腺癌和支持其承诺的有效性临床乳腺癌治疗的潜力。

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药物

Grn163l