体内抑制肺癌GRN163L:人类端粒酶抑制剂的小说。

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体内抑制肺癌GRN163L:人类端粒酶抑制剂的小说。

癌症研究》2005年9月1;65 (17):7866 - 73。

PubMed ID

16140956 (在PubMed

]

文摘

微分调节端粒酶活性在正常和肿瘤细胞提供了一个理由端粒酶抑制剂的新类的设计。端粒酶复杂了多个潜在的站点发展的抑制剂。GRN163L,端粒酶酶拮抗剂,是油脂修改13-mer寡核苷酸N3 - - > P5 -thio-phosphoramidate,互补的模板区域端粒酶RNA (hTR)。我们评估在体外和体内的影响GRN163L使用A549-luciferase (A549-Luc)人类肺癌细胞表达荧光素酶的记者。GRN163L (1 micromol / L)有效地抑制A549-Luc细胞端粒酶活性,导致进步的端粒缩短。GRN163L治疗也可以减少在软琼脂集落形成试验。令人惊讶的是,与GRN163L只有1周的治疗后,A549-Luc细胞不能形成强大的殖民地的克隆效率试验,而不匹配控制复合没有影响。最后,我们表明,体内GRN163L治疗有效预防肺转移在异种移植动物模型。这些体外和体内数据支持发展GRN163L作为治疗癌症的治疗。

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药物

Grn163l