微分逆受体激动剂功效sb - 258719,某人- 258741和- 269970在人类重组5-HT7血清素受体。

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马希C, Loetscher E,费尔巴哈D,穆勒W,西勒MP, Schoeffter P

微分逆受体激动剂功效sb - 258719,某人- 258741和- 269970在人类重组5-HT7血清素受体。

欧元J杂志。2004年7月14日,495 (2):97 - 102。doi: 10.1016 / j.ejphar.2004.05.033。

PubMed ID

15249157 (在PubMed

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文摘

5 -羟色胺5-HT7重组受体表达本构,即。,agonist-independent活动。非选择性配体,如methiothepin ritanserin或氯氮平的行为完全逆5-HT7受体受体激动剂。本研究的目的是评估的程度的反兴奋剂活动三个选择性5-HT7受体拮抗剂((R) 3、N-dimethyl-N——[1-methyl-3 - (4-methyl-piperidin-1-yl)丙基)苯磺酰胺或sb - 258719 R - (+) 1 - (toluene-3-sulfonyl) 2 - [2 - (4-methylpiperidin-1-yl)乙基]吡咯烷或sb - 258741和(R) 3 - (2 - (2 - (4-methylpiperidin-1-yl)乙基)-pyrrolidine-1-sulfonyl)苯酚或sb - 269970)在相同的模型。营积累以完整的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞表达人类重组5-HT7a受体。在这些细胞中,5 -刺激营水平,引起一系列的配体的影响5 - 5-HT7受体——概要文件。某人- 258719没有反向激动活动- 258741表现部分逆激动剂和sb - 269970是一个quasi-full逆(methiothepin相比)。引起某人的反向激动剂效应——269970年由某人- 258719浓度的方式。反兴奋剂活动的广泛的光谱显示这些化合物应该帮助评估本地本构5-HT7受体的生理相关活动组织。

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药物

sb - 269970