药效学和药物动力学的托灭酸反思小牛:评价模型的急性炎症。

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利兹P,麦凯乐QA,脚R, Gettinby G

药效学和药物动力学的托灭酸反思小牛:评价模型的急性炎症。

兽医j . 1998, 155 (3): 275 - 88。

PubMed ID

9638074 (在PubMed

]

文摘

注射轻微刺激皮内注射(卡拉胶、酵母聚糖和葡聚糖)和intracaveally笼(卡拉胶)组织的炎症模型被用于研究托灭酸进行药效学和药物动力学的小腿肌肉。抑制血清凝血恶烷(TX) B2和炎性渗出物前列腺素(PG) E2作为指标的大小和时间的封锁cyclo-oxygenase亚型COX-1和cox - 2,分别。单剂量的2、4和8 mgkg-1托灭酸部分抑制irritant-induced皮肤温度上升(non-dose非独立)和皮肤水肿(剂量依赖性)。这些剂量也明显抑制血清TXB2合成和抑制的时间剂量相关。一剂2 mgkg-1托灭酸还减毒皮肤温度上升超过carrageenan-injected组织笼子,并显著抑制渗出物PGE2合成,尽管药物渗透渗出物和组织笼子里漏出物是有限的。托灭酸药物动力学的特点是相对较短的最高温度(0.94 - -2.04 h),高估计Vdarea (1.79 - -3.20 Lkg-1),估计t1/2β0.142 - -0.175 8.01 - -13.50 h和Clβ的Lkg-1h-1。托灭酸的行为抑制PGE2合成和衰减的两个红衣主教的迹象炎症(热量和肿胀)建议剂量的2 mgkg-1肌内管理应该是有效的临床作为抗炎剂。

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药物

托灭酸

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
托灭酸	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
托灭酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节