选择性激活雌激素receptor-beta转录途径草本提取物。

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琼斯Cvoro, Paruthiyil年代,乔,Tzagarakis-Foster C,克莱格新泽西,Tatomer D,麦地那RT, Tagliaferri M, Schaufele F,斯坎兰TS,钻石MI,科恩,Leitman直流

选择性激活雌激素receptor-beta转录途径草本提取物。

内分泌学。2007年2月,148 (2):538 - 47。Epub 2006年11月9日。

PubMed ID

17095596 (在PubMed

]

文摘

小说需要雌激素治疗,改善更年期症状和bone-sparing内源性雌激素的影响但不促进乳腺癌或子宫癌。最近的证据表明,选择性的激活雌激素受体(ER)β亚型抑制乳腺癌细胞增殖。建立ERbeta-selective配体是否代表一个可行的方法来提高荷尔蒙疗法,我们调查了雌激素的活动是否存在于一个草本提取物,MF101,用于治疗潮热,ERbeta选择性。MF101 ERbeta,但不是ERalpha,激活雌激素反应元件的荧光素酶报告基因的上游。MF101也通过ERbeta选择性地调节内源性基因的转录。ERbeta选择性不是由于微分绑定MF101结合同样ERalpha ERbeta。荧光共振能量转移和蛋白酶消化研究表明MF101产生不同的构象在ERalpha ERbeta相比与雌二醇的构象。特定的构象变化引起MF101允许ERbeta结合雌激素反应元件和招募coregulatory基因激活所需的蛋白质。MF101没有激活ERalpha-regulated增殖基因、原癌基因和细胞周期蛋白D1,刺激MCF-7乳腺癌细胞增殖或鼠标异种移植模型中肿瘤的形成。我们的研究结果表明,草本ERbeta-selective雌激素可能是一个更安全的替代比雌激素荷尔蒙疗法,非选择性激活两个亚型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

MF101