生物转化moclobemide的人类。
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Jauch R,葛瑞斯E, Oesterhelt G,阿诺德W,迈斯特W,齐格勒WH Guentert太瓦
生物转化moclobemide的人类。
Acta Psychiatr Scand生理360:87 1990;90年。
- PubMed ID
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2248086 (在PubMed]
- 文摘
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尿代谢物的结构形成moclobemide政府在人类阐明后,和模式相比,等离子体。的代谢途径moclobemide也与结构相关的物质。口服moclobemide政府后,平均95%的剂量是恢复在4天内尿液中,平均92%的被排出在前12 h。药物广泛代谢:不到1%的剂量是排泄不变。共有19个代谢物,会计在一起大约64%的剂量,是孤立和代谢物占超过1%的剂量被确定。beplayapp与其他morpholine-containing化合物一致,代谢途径的moclobemide主要包括氧化攻击吗啉基,导致大量的氧化产品。确定了四个主要代谢反应:吗啉N-oxidation,芳香羟基化、吗啉C-oxidation和脱氨基作用。尿液中的主要代谢物4羧酸(M7A M7B, M8, M9)占49%的剂量。只有2代谢物(M3, M10)被发现在芳香核羟化。他们完全排泄的轭合物glucuronic和/或硫酸。接合在一般情况下,然而,似乎是次要的整体药物的生物转化。 The metabolite pattern in plasma was found to be qualitatively but not quantitatively similar to that observed in urine. Almost all of the main urinary metabolites were found in plasma as well. The unchanged parent compound and 2 primary oxidation products of the morpholine ring (M1, M15), which were present in urine only in trace amounts, could easily be detected in plasma.